
产品名称: T7肽(HAIYPKH)和A7R肽(ATWLPPR)修饰的长循环脂质体负载替莫唑胺
目录号:ML-定制
{jz:field.toptypename/}产品说明: 股质母细胞瘤(GBM)是一种临床常见的中枢神经系统恶性肿瘤,具有高度侵袭性和复发性,中位生存期仅为 8~12 个月,5 年生存率低于 10%。现有治疗以手术切除联合放疗和化疗为主,但受限于可手术患者比例低、术后易复发以及化疗药物靶向性差和全身毒副作用大等问题,疗效仍不理想。因此,研发高效、安全的脑肿瘤靶向药物递送载体对 GBM 的治疗具有重要意义。为实现药物对脑肿瘤的有效递送,递药系统需依次跨越血脑屏障(BBB)和脑瘤屏障(BTB)。T7 肽(序列:HAIYPKH)是一种通过噬菌体展示技术筛选获得的七肽,能够特异性结合在血脑屏障高度表达的转铁蛋白受体,从而介导药物跨越 BBB;A7R 肽(序列:ATWLPPR)同样来源于噬菌体展示技术,米兰app官方网站是血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)和神经毡蛋白-1(NRP-1)的特异性配体,这两种受体在肿瘤血管内皮细胞及部分肿瘤细胞中高表达,参与肿瘤新生血管形成。将 A7R 肽序列倒转并以 D-氨基酸替代 L-氨基酸后可获得反向-翻转异构体 DA7R 肽(序列:rppLWT A,D-型),其稳定性和脑靶向能力进一步增强。将跨 BBB 的 T7 肽与跨 BTB 的 DA7R 肽进行组合修饰于 PEG 化长循环替莫唑胺脂质体表面,使载体在延长血液循环时间的同时,依次实现血脑屏障穿越、脑瘤屏障渗透及肿瘤细胞靶向摄取,从而提高替莫唑胺在脑胶质母细胞瘤部位的富集效率,达到高效且安全的 GBM 靶向治疗目的。
表面修饰:可定制表面修饰多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子
核酸:可定制负载各种核酸
表征:根据实际需要提供粒径、电位、载药率、包封率、电镜图、稳定性试验和释药曲线等
